江南中国科研人员在《Science》发表新冠药物研发最新成果—新闻—科学网
时间：2023-12-23 14:14:20 已阅读:77次
中新网成都2月19日电 (记者 贺劭清)记者19日从湖南年夜学获悉，湖南年夜学华中医院生物医治国度重点试验室结合中科院昆明植物研究所，在当日于《Science》上于线揭晓题为 SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiv����APPiral activity in a transgenic mouse model 的研究论文。初次公然报导新冠Mpro按捺剂于SARS-CoV-2传染小鼠模子的试验数据。
据相识，SARS-CoV-2主卵白酶(Mpro)于新冠病毒复制历程中起要害作用，同时其具备差别在人体卵白酶的特异切割位点，于是被以为是开发抗新冠病毒药物的抱负靶标。该研究事情起首经由过程理性药物设计(rationaldrugdesign)、并合成为了32个包罗双环脯氨酸片断的全新布局小份子化合物，这些化合物于体外都可有用按捺SARS-CoV-2Mpro活性(IC50：7.6-748.5nM)。 研究团队选择了一个酶按捺活性最高的代表性份子MI-23，经由过程剖析其与Mpro复合物的晶体布局，阐了然按捺剂与Mpro的彼此作用模式，很好地注释了这些化合物具备高活性的布局根蒂根基，这类彼此作用模式也与团队最初的份子设计思惟一致。 颠末对于这一系列化合物的体外细胞程度上的抗SARS-CoV-2病毒活性、年夜鼠药代动力学性子以及保险性等评价，研究团队终极选择了两个高活性、并具备精良药代动力学性子以及保险性的小份子化合物(MI-0九、MI-30)开展体内抗病毒活性测试。于SARS-CoV-2传染的转基因小鼠模子中，口服或者腹腔打针MI-09或者MI-30可显著降低肺部病毒载量以及肺部病理毁伤。 该研究事情报导了一系列高活性的全新布局新冠病毒Mpro小份子按捺剂，并从份子、细胞以及植物三个层面具体论述了这些按捺剂的作用机理以及抗病毒效果，从药代动力学性子以及保险性等方面证明该系列化合物具备开发成抗SARS-CoV-2病毒药物的潜力。 相干专题：聚焦新冠肺炎疫情 出格声明：本文转载仅仅是出在流传信息的需要，其实不象征着代表本消息网不雅点或者证明其内容的真实性；如其他媒体、消息网或者小我私家从本消息网转载使用，须保留本消息网注明的 来历 ，并自大版权等法令义务；作者假如不但愿被转载或者者接洽转载稿费等事宜，请与咱们联系。/江南